Таблетки эльцет для чего

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

H1-гистаминовых рецепторов блокатор (противоаллергическое средство)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание. Левоцетиризин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь абсорбируясь из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания но скорость абсорбции уменьшается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_mах) после однократного приема препарата в разовой терапевтической дозе (5 мг) составляет 09 ч С_mах— 207 нг/мл. После повторного приема препарата в дозе 5 мг С_mах составляет 308 нг/мл.

Распределение. Биодоступность достигает 100%. Объем распределения левоцетиризина составляет 04 л/кг. Связь с белками плазмы крови на 90%.

Метаболизм. Менее 14% препарата метаболизируется путем N- и О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 79±19 ч у маленьких детей Т_1/2 укорочен. Общий клиренс у взрослых составляет 063 мл/мин/кг. Почками с мочой в неизменном виде выводится 854% принятой дозы препарата. Через кишечник выводится около 129% принятой дозы препарата.

Препарат не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 ч. При почечной недостаточности (клиренсе креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается и T_1/2 удлиняется. Так у пациентов находящихся на гемодиализе общий клиренс снижается на 80% и менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4- часовой процедуры гемодиализа.

Источник

Эльцет ® (Elcet)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эльцет ®

Фармакологическое действие

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. C max в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. C max после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. V d составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T 1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Показания активных веществ препарата Эльцет ®

Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Использование в педиатрии

Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Источник

Таблетки эльцет для чего

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, оболочка Opadry II (85 G 51300) зеленый: индигокармин (Е 132), желтый «солнечный» закат (Е 110), лецитин, полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, хинолиновый желтый (Е 104), тальк, титана диоксид (Е 171)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия.

Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.

Метаболизм. В небольших количествах ( 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник. Проникает в грудное молоко.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)  40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

L-Цет® является блокатором Н1– гистаминовых рецепторов, энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не имеет антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. В терапевтических дозах почти не имеет седативного эффекта.

Показания к применению

— симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы

Способ применения и дозы

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).

Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Пациенты с почечной недостаточностью» ниже).

Пациенты с почечной недостаточностью: интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:

Источник