Стрихнина что это такое
Стрихнин
Химическое название
Strychnidin-10-one. Вещество выпускают в виде фосфата, валерата, сульфата, глицерофосфата.
Химические свойства
Стрихнин в Википедии описан как индоловый алкалоид. Впервые был синтезирован из семян Чилибухи (рвотные корешки) в 1818 году Жозефом Бьенеме Каванту и Пьером Жозефом Пеллетье.
Стрихнин, что это такое?
Стрихнин – это главный алкалоид Semen Strychni, рвотного ореха. Также растение содержит алкалоид бруцин, суммарное содержание обоих компонентов в семенах достигает 2,5%.
В медицине используют нитрат стрихнина – его азотнокислую соль. Вещество представляет собой игловидные прозрачные кристаллы или порошок белого цвета, горький на вкус. Средство плохо растворимо в воде или спиртах, нерастворимо в эфире, хорошо растворяется в кипящей воде. Р-р для медицинского применения подвергнут стерилизации и подкислен 0,1 н р-ом соляной кислоты. Его водородный показатель от 3,0 до 3,7. Молярная масса Стрихнина = 334,4 грамма на моль. Температура плавления кристаллов – 282 градуса по Цельсию.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
После поступления в организм любым из возможных путей Стрихнин выступает в роли антагониста глициновых рецепторов. Вещество облегчает проведение возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга, воздействуя непосредственно на вставочные нейроны. Из-за того, что аминокислотные нейромедиаторы (в основном глицин) перестают достигать своих специфических рецепторов, в центральной нервной системе нарушается баланс между процессами торможения и возбуждения.
При приеме терапевтических доз средство стимулирует слух, зрение, вкус и прочие чувства, возбуждает двигательный центр, тонизирует сердечную мышцу, сетчатку глаз, скелетную мускулатуру. Стрихнин повышает возбудимость дыхательного, сосудодвигательного центров продолговатого мозга и блуждающий нерв. Также вещество способно повысить тонус мускулатуры внутренних органов, усилить половое влечение и потенцию.
Благодаря горькому вкусу, препараты на основе Стрихнина повышают аппетит, усиливают рефлекторное выделение желудочного сока, стимулируют пищеварение.
При пероральном приеме вещество быстро усваивается ЖКТ и всасывается через слизистую оболочку, поступая в системный кровоток и ткани организма. Выделяется средство несколько суток через почки. Также препарат при длительном использовании накапливается в организме, что может привести к отравлению.
Показания к применению
Нитрат Стрихнина назначают:
Следует отметить, что лекарства на основе данного компонента имеют узкий спектр терапевтического применения, назначают их редко. Чаще всего врачи отдают предпочтение более безопасным лекарственным средствам.
Противопоказания
Побочные действия
При длительном приеме средства могут наблюдаться напряжение судорожные сокращения лицевых и затылочных групп мышц, головные боли, судороги, затруднение дыхания. При передозировке – тетанические судороги, вплоть до летального исхода.
Стрихнин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и желаемого эффекта используют разные дозировки и схемы приема данного вещества.
Во время лечения необходимо строго следовать указаниям лечащего врача.
Инструкция на Стрихнин
Внутрь средство назначают в виде настоек или таблеток. Обычно принимают по 0,5-1 мг препарата 2 или 3 раза в сутки.
Также лекарство можно вводить подкожно (0,1% раствор), по 1 мл в день.
Максимальная суточная дозировка для взрослого с нормальным весом составляет 2 мг подкожно и 5 мг в сутки перорально.
Крайне не рекомендуется превышать рекомендуемую суточную дозировку, это может быть опасно для жизни.
Передозировка
При отравлении Стрихнином симптомы развиваются постепенно. Сначала возникают затруднения в глотании, напрягаются жевательные мышцы, пациент становится беспокойным, развивается светобоязнь, усиление реакций на внешние раздражители, свет, звук, прикосновения. Затем наступают тетанические судороги, характеризующиеся сокращением всех мышц тела, пациент в течение некоторого времени пребывает в состоянии опистонуса, наступает дыхательная недостаточность, асфиксия, расширение зрачков. Постепенно промежутки между тетаническими судорогами сокращаются, а их продолжительность увеличивается. Если не принять меры, пациент умирает.
В качестве лечения используют средства, угнетающие центральную н.с., например хлороформ. Если судороги еще не наступили, можно ввести внутривенно барбитураты или хлоралгидрат с помощью клизмы. Показан прием энтеросорбентов, солевых слабительных.
Нужно обеспечить пострадавшему полный покой, отсутствие внешних раздражителей, так как малейшее прикосновение или звук может вызвать очередной приступ.
Взаимодействие
Стрихнин можно сочетать с кофеином и коразолом, с сердечными гликозидами, хинином, препаратами наперстянки.
Препараты, угнетающие деятельность центральной н.с. понижают эффективность средства.
Условия продажи
Условия хранения
Лекарственное средство не требует особых условий хранения, чаще всего препараты, содержащие Стрихнин должны находиться в прохладном, недоступном для детей месте.
Срок годности
В виде таблеток и ампул препарат можно хранить до 2 лет.
Раствор для инъекций – 1 год.
В сухом виде вещество хранится до 10 лет.
Особые указания
Стрихнин относится к группе чрезвычайно опасных веществ.
При длительном применении средства необходимо делать перерывы или снижать дозировку.
Отравление стрихнином
Слово — алкалоиды, вызывает некоторое напряжение. Не удивительно, ведь это яды. Хотя есть одна особенность — ядами они будут при определённой дозе. Все алкалоиды имеют сложную структуру, поэтому весьма активны. Благодаря алкалоидам в медицине появились обезболивающие и наркотики, возбуждающие и тормозящие средства.
Что такое стрихнин
Отравление стрихнином — это частое явление у животных, так как используется как специальное отравляющее вещество в виде приманок. Высокочувствительными к нему являются все виды животных (особенно собаки и кошки). Случайно может попасть в пищу человека.
Чтобы иметь представление, как работает стрихнин, поговорим о дозировках. Если дозы его маленькие, то он применяется, как лекарство. В этом качестве выступают азотнокислый стрихнин, экстракт чилибухи сухой и настойка чилибухи. Их лечебные дозы: от 0,0005 до 0,005 грамма, что соответствует 5–15 капель настойки. Эффект от их применения — аналептический, то есть оживляющий. Эти препараты являются психостимуляторами, они приведут в тонус все системы в организме:
Следует помнить: отравиться стрихнином можно тогда, когда применяются длительно лечебные дозы препарата на его основе. Он медленно выводится из организма, накапливается и произойти отравление стрихнином.
Симптомы отравления стрихнином
Стрихнин быстро всасывается из желудка, особенно натощак. Уже через десять минут человек ощущает недомогание. Обильное содержание пищи в желудке задерживает всасывание приблизительно часа на два. Особенно чувствительны к стрихнину дети и люди с патологией сердца, почек — их спасти труднее всего. Выделяется стрихнин из организма почками, причём очень медленно в течение нескольких дней. Это представляет опасность в плане кумуляции (накопления) и развития симптомов отравления.
Токсическое действие стрихнина начинается с 0,005 до 0,05 грамма. Тонизирующее и активирующее действие настолько усиливается, что мышцы теряют способность расслабляться, появляются хаотичные сокращения — судороги.
Симптомы отравления стрихнином у человека начинаются с тянущих болей во всех мышцах. Обостряется кожное восприятие, появляется ощущение ползания мурашек, возникают небольшие мышечные подёргивания, оцепенение, малейший звук, свет — раздражают. Сильно напрягаются жевательные мышцы, глотание затрудняется. Появляется чувство страха и безысходности.
Все это сопровождается невыносимым чувством страха и боли в мышцах. Затем приступ заканчивается, возникает временное расслабление, оно длится недолго — одну минуту, за ним следует новый приступ. С увеличением дозы всасывания яда, промежутки между приступами укорачиваются, спасительного расслабления не наступает.
Первая помощь при отравлении
При подозрении на отравление стрихнином лечение следует начинать незамедлительно. Счёт идёт на секунды. Лучше проявить излишнюю бдительность, чем дать яду подействовать на мозг.
Стрихнин не имеет антидота, поэтому все усилия должны быть направлены на очистку желудка и кишечника, снижение отравляющего действия за счёт связывания яда дубильными веществами. При отравлении стрихнином первая помощь: вызвать рвоту либо промыть желудок. Но не позднее двух часов после отравления.
Если прошло больше 2 часов с момента отравления, то промывание противопоказано. Состояние организма находится в крайнем тонусе, поэтому малейший раздражитель вызовет приступы судорог. Больной помещается в тёмную комнату, исключается шум.
Даём пострадавшему подышать эфиром, хлороформом, или амилнитритом каждые 5 минут, пока не успокоятся судороги.
В лечении отравления стрихнином широко применяются курареподобные средства (миорелаксанты), способные сильно расслабить скелетную мускулатуру. К ним относятся:
Учитывая тяжесть состояния при отравлении, лучше сразу вызвать скорую помощь. В стационаре есть возможность в состоянии наркоза промыть желудок и кишечник и провести ряд мер в борьбе с осложнениями. К тому же лекарства для оказания помощи при отравлении стрихнином не продаются в аптеках без рецепта. В домашней аптечке для таких случаев должна быть марганцовка, танин и активированный уголь.
Отравиться стрихнином по доброй воле непросто, его горький вкус вызывает рвоту, — не зря же ядовитые семена чилибухи называют рвотными орешками. При отравлении стрихнином наблюдаются симптомы сходные с отравлением другими алкалоидами, они требуют незамедлительного лечения, вплоть до реанимационных мероприятий, включающих массаж сердца.
Однако прежде, чем говорить о применении этого вещества, необходимо сказать несколько слов о его химических и физических свойствах, действии на организм человека и симптомах отравления. Другими словами, следует ответить на вопрос: стрихнин – что это?
Общая информация, свойства и форма нахождения в природе
Стрихнин – это алкалоид, который является производным индола. Представляет собой бесцветные игольчатые кристаллы с сильным блеском. Имеет ярко выраженный горький вкус. Практически нерастворим в холодной воде (1:90) и хорошо растворим в кипящей (1:5). Плотность вещества 1,36 г/см³, температура плавления – 282 °C.
Согласно букве закона (статья 234 УК РФ), стрихнин входит в официальный перечень ядовитых веществ. Он относится к I категории опасности, хранится по списку А, поэтому вряд ли вы сможете приобрести его в аптеке.
Физиологическое действие на организм
Работа нашей нервной системы основана на двух процессах: возбуждение и торможение. Действуя взаимосвязано и синхронно, этот тандем обеспечивает нормальную работу всех органов, в том числе и головного мозга. Если один из вышеуказанных процессов слишком подавляется или, наоборот, усиливается, то это может иметь самые плачевные последствия для здоровья и даже жизни человека. На этом, собственно, и основано отравляющее действие стрихнина.
Данное вещество оказывает мощнейшее возбуждающее влияние на нашу нервную систему. Под его воздействием все рефлекторные функции организма становятся более генерализованными.
В первую очередь стимулируется спинной мозг и продолговатый отдел головного мозга. Стрихнин улучшает функции слухового, зрительного и обонятельного анализаторов, участки которых расположены в коре головного мозга. Поэтому неудивительно, что после приема небольших доз вещества острота зрения, слуха и обоняния заметно повышаются. Усиливается чувствительность глазной сетчатки. Кроме того, дополнительно возбуждается дыхательный центр, возрастает тонус скелетных мышц и миокарда, ускоряются обменные процессы.
С точки зрения биохимии, влияние стрихнина на ЦНС обусловлено блокировкой работы нейромедиаторов торможения типа глицина. Благодаря этому передача возбуждения в межнейронных синапсах облегчается, а время спинномозговых рефлексов – уменьшается. Данное вещество словно подстегивает нашу нервную систему.
Но если в организм попала большая доза яда, то процессы торможения в нервной системе ослабляются до опасного уровня. Отравление стрихнином приводит к одновременному возбуждению мышечных групп-антагонистов, что, в свою очередь, вызывает тетанические судороги. Пострадавший, как правило, мучительно умирает от остановки дыхания.
Стрихнин быстро всасывается из пищеварительного тракта, способен легко проникать в кровь через неповрежденную кожу и слизистые оболочки. Примерно 80 % яда, поступившего в организм, перерабатывается печенью. Оставшаяся часть выводится вместе с мочой в неизмененном виде. Процесс выделения алкалоида протекает сравнительно медленно, поэтому возможно его кумулятивное действие. Метаболиты данного яда изучены довольно плохо.
Средняя летальная доза стрихнина (LD50) – примерно 1 мг на 1 кг массы тела. У знаменитого цианистого калия этот показатель составляет 1,7 мг/кг.
Клиническая картина интоксикации и лечение
При незначительных дозах яда (0,005–0,01 г) симптомы отравления стрихнином следующие:
При попадании в организм 0,03 г и более стрихнина наблюдаются следующие признаки:
Кроме специфической симптоматики, характерной для действия токсина, отравление сопровождается и общими признаками:
После появления первых признаков отравления, пострадавшего нужно уложить в удобную позу, снять с него стесняющую одежду и обеспечить абсолютный покой, устранив даже малейшие внешние раздражители. Рекомендуется промывание желудка, но только в случае отсутствия судорог, иначе возможна аспирация рвотных масс. Пострадавшему следует дать солевое слабительное средство и энтеросорбенты (количество по инструкции).
Интоксикация стрихнином смертельно опасна. Поэтому пострадавший должен быть немедленно доставлен в токсикологическое отделение, где ему будет назначено адекватное лечение. В качестве антидота применяются транквилизаторы, барбитураты или миорелаксанты. Еще одним противоядием для стрихнина являются курареподобные соединения.
Использование в медицине
Почему же настолько ядовитое и опасное вещество до сих пор не запрещено повсеместно? Дело в том, что в небольших количествах стрихнин – это весьма эффективное лекарственное средство, широко применяемое в медицине.
Используются несколько его форм:
Препараты на основе стрихнина назначаются в качестве возбуждающего средства при параличах центрального происхождения и двигательных парезах, используют для лечения остаточных явлений вялых параличей и парезов.
Также их применяют для восстановления дыхательной функции, при резком падении артериального давления, хронических нарушениях моторных функций желудочно-кишечного тракта (атонии), мышечной слабости. Стрихнин помогает при расстройствах зрительного аппарата.
Ранее он использовался при лечении отравлений барбитуратами, но от этой практики отказались.
Гитлер, пиво и мужская потенция
Стрихнин активно и довольно широко использовался в Европе еще со времен Средневековья. Им травили крыс, кошек, собак и другую живность.
В начале XIX века французские медики с его помощью пытались лечить парализованных пациентов. Были описаны даже успешные случаи, но колоссальные риски, связанные с применением этого вещества, перевесили его лечебный профит. Однако по мере того, как интерес официальной медицины к стрихнину угасал, его популярность в широких слоях населения стремительно возрастала.
Также в XIX веке из стрихнина пытались сделать аналог современной «Виагры», причем, судя по отзывам, результаты были весьма неплохими. Вплоть до середины прошлого столетия алкалоид довольно широко применялся для лечения самых разных заболеваний — от туберкулеза и до поноса. Трудно сказать, насколько были эффективны эти препараты.
Любопытно, что Адольф Гитлер ежедневно на протяжении девяти лет принимал таблетки от метеоризма, в состав которых входил стрихнин. Учитывая кумулятивную способность яда, трудно сказать, какие из своих роковых решений Гитлер принял под воздействием смертельной отравы.
Где-то в 50-х годах ХХ века стрихнин постепенно стал «выходить из моды». В начале 70-х годов медики развернули широкую компанию с призывом полностью убрать препараты стрихнина из свободного обращения.
Немного о спортивных достижениях
Фраза о том, что большой спорт — это соревнование фармацевтов, справедлива не только для современности. Применение различных стимуляторов началось еще в XIX веке. И одним из первых видов допинга был стрихнин.
Так как использовать «химию» очень долго не возбранялось, то его принимали практически во время любых соревнований на выносливость. Есть мнение, что спортсмены-велосипедисты конца XIX начала XX века настолько привыкли к яду, что могли принять дозу, обычно смертельную для человека.
Наиболее известный случай применения стрихнина зафиксирован во время марафонского забега на Олимпиаде 1904 года. Его выиграл некто Хикс, которому тренеры прямо на дистанции дали не одну, а две дозы стрихнина, причем последнюю они смешали с бренди. На финише спортсмен был в прямом смысле при смерти, но все-таки выиграл забег.
Стрихнин и сегодня используется для улучшения спортивных результатов, хотя, конечно, не так часто, как раньше. Несколько лет назад тяжелоатлет из Кыгрыстана лишился своей олимпийской медали из-за обнаружения в его анализах стрихнина.
Стрихнин
| Стрихнин | |
 | |
 | |
| Общие | |
|---|---|
| Традиционные названия | стрихнин |
| Химическая формула | C21H22N2O2 |
| Физические свойства | |
| Состояние (ст. усл.) | твёрдое |
| Молярная масса | 334,41 г/моль |
| Термические свойства | |
| Температура плавления | 282 °C |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 57-24-9 |
| SMILES | [H][C@]([C@@](C(C=CC=C7) =C7N34)5[C@H]6N(CC5)C2)3 [C@@]1([H])[C@@H](C6)[C@] 2=CCO[C@H]1CC4=O |
| Безопасность | |
| ЛД50 | 0,12 мг/кг |
| Токсичность | СДЯВ, антагонист глициновых рецепторов |
Стрихни́н (лат. Strychninum ) — C21H22N2O2 индоловый алкалоид, выделенный в 1818 г. Пельтье и Кавенту из рвотных орешков — семян чилибухи (Strychnos nux-vomica). Чрезвычайно токсичен. Может использоваться в качестве пестицида.
Содержание
Общая информация
Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux-vomica), семейства логаниевых (Loganiaceae), произрастающей в тропических районах Азии и Африки. Семя чилибухи — рвотный орех (лат. semen Strychni ; Nux vomica) содержит наряду со стрихнином другие алкалоиды (бруцин и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %.
В медицинской практике применяют азотнокислую соль — стрихнина нитрат (Strychnini nitras).
Нитрат стрихнина представляет собой бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в воде (1:90 в холодной) и спирте, легко растворим в кипящей воде (1:5), нерастворим в эфире. Водные растворы имеют нейтральную или слабокислую реакцию. Растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин; 0,1 % раствор в ампулах подкислен 0,1 н. раствором хлористоводородной кислоты и имеет рН 3,0—3,7.
Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог.
В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза.
Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга. Он действует преимущественно в области вставочных нейронов. По современным представлениям стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом глицин, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом «возбуждающий» эффект.
Применяют стрихнин как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (амблиопия, амавроз и др.); при парезах и параличах (в частности, дифтерийного происхождения у детей), при атонии желудка и т. п. Ранее им широко пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели в основном применяется бемегрид.
При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — тетанические судороги.
Медицинское применение
Экстракт чилибухи сухой
Экстракт рвотного ореха сухой (Extractum Strychni siccum; Extractum nucis vomicae siccum). Сухой порошок светло-бурого цвета без запаха. Водный раствор (1:10) сильногорького вкуса, мутный. Содержит около 16 % алкалоидов (стрихнин и бруцин).
Настойка чилибухи
Настойка чилибухи. Настойка рвотного ореха (Tinctura Strychni; Tinctura nucis vomicae). Прозрачная жидкость бурого цвета, горького вкуса. Готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70 % спирта. Содержит около 0,25 % алкалоидов (стрихнин и бруцин). Применяют как общетонизирующее средство и как горечь для возбуждения аппетита.
Противопоказания
Токсичность
По воздействию на организм стрихнин относится к I классу опасности (чрезвычайно опасные вещества). Средняя летальная доза (LD50) составляет около 1 мг на 1 кг массы тела (у цианистого калия — 1,7 мг/кг). Входит в список ядовитых веществ статьи 234 УК РФ от 16.01.08 г.
В искусстве
Стрихнин в качестве стимулятора принимает Гриффин в романе Герберта Уэллса «Человек-невидимка»:
Я вернулся домой, немного поел, принял большую дозу стрихнина и лег спать, не раздеваясь, на неубранной постели. Стрихнин, Кемп, — замечательное укрепляющее средство, он не дает человеку упасть духом.
— Дьявольская штука, — сказал Кемп. — Он превращает вас в этакого первобытного дикаря.
— Я проснулся, ощущая прилив сил, но и какое-то раздражение.
«After a time I crawled home, took some food and a strong dose of strychnine, and went to sleep in my clothes on my unmade bed. Strychnine is a grand tonic, Kemp, to take the flabbiness out of a man.»
«It’s the devil,» said Kemp. «It’s the palaeolithic in a bottle.»
«I awoke vastly invigorated and rather irritable».
— Г. Дж. Уэллс, «Человек-невидимка», гл. 20.
Мэтт наблюдал за ним и улыбался. На лице Джима появилось выражение ужаса. — Господи, Мэтт! — завизжал он. — Ты мне что-то подсыпал?! Мэтт продолжал улыбаться и наблюдать за ним. Во время последовавшего за этим припадка Джим не потерял сознания. Мышцы напрягались, судорожно дергались, собирались узлами, причиняя страшную боль и будто сжимая его в чудовищных объятиях. Среди всего этого ужаса до него вдруг дошло, что Мэтт ведет себя странно. С ним происходило то же самое. Улыбка исчезла с его лица, на нем появилось выражение сосредоточенности, будто он прислушивался к чему-то в себе самом и пытался в этом разобраться. Мэтт встал, прошелся взад и вперед по комнате и опять сел. — Это твоя работа, Джим, — пробормотал он тихо. — Только я не думал, что ты меня решил прикончить, — сказал Джим с упреком. — На этот счет можешь не сомневаться, — ответил Мэтт, стиснув зубы и дрожа всем телом. — Что ты мне дал? — Стрихнину. — То же, что и я тебе, — сообщил Мэтт. — Хорошенькая история, а? — Ты врешь, Мэтт, — умоляюще проговорил Джим. — Скажи, что ты мне ничего не подсыпал! — Подсыпал, Джим, и лишнего не дал. Я все аккуратненько зажарил в твоей половинке мяса.
— Джек Лондон, «Просто мясо».
Стрихнином была отравлена Эмили Инглторп в романе Агаты Кристи «Загадочное происшествие в Стайлзе»