Сингуляр или монтелар что лучше взрослому
Cингуляр или Монтелар?
в Лекарственные препараты Авг 18, 2017 4,217 Просмотров
По статистическим оценкам, до 15% людей в мире болеет бронхиальной астмой. Антилейкотриеновые препараты, к которым относятся Сингуляр и Монтелар, входят в список базисных средств, рекомендованных для лечения этого заболевания. Давайте разберемся, что это за лекарства, каковы их свойства и отличия.
Сингуляр и Монтелар — в чем разница?
Сингуляр — это оригинальный препарат, разработанный фирмой Merck Sharp & Dohme (Нидерланды), относящийся к фармакологической группе антагонистов лейкотриеновых рецепторов. Он содержит активное вещество монтелукаст натрия. Медицинское назначение препарата однозначно: лечение бронхиальной астмы, особенно сопровождающейся аллергически ринитом.
Препарат производится в виде жевательных таблеток по:
Аналог Сингуляра — Монтелар относится к той же фармгруппе, выпускается фирмой Sandoz (Словения) с тем же действующим веществом в составе и в тех же дозировках.
Как действует монтелукаст?
Астма — очень сложное и многофакторное заболевание. Прежде всего, оно имеет аллергическую природу. Воздействуя на слизистую дыхательных путей и легкие, мельчайшие вдыхаемые частицы могут вызвать реакцию иммунной системы. При последующем воспалении дыхательных путей происходит взаимодействие многих типов клеток, каждый из которых продуцирует разные провоспалительные вещества.
О сложности патогенеза астмы говорит то, что в нем принимают участие эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы, макрофаги, Т-лимфоциты, дендритные клетки, эпителиальные клетки дыхательных путей. Сколько нужно лекарственных средств, чтобы подобрать их к каждому из «участников» процесса? Универсального блокатора для всех этих клеток не существует, поэтому лечение астмы является комплексным.
Одними из медиаторов воспаления являются лейкотриены. При связывании с клеточными рецепторами они вызывают сокращение гладкой мускулатуры бронхов и отек слизистой дыхательных путей. Монтелукаст имеет высокое сродство к лейкотриеновым рецепторам, поэтому связывается с ними так же хорошо, как и сами лейкотриены, но патогенного действия не вызывает. В результате лейкотриены уже не могут связаться с клетками (все рецепторы заняты), поэтому бронхоконстрикции и отека не возникает.
Клиническая эффективность монтелукаста
В мировом медицинском сообществе было проведено около 50 клинических исследований терапевтической эффективности препаратов на основе монтелукаста. Большинство исследований подтверждают лечебную результативность монтелукаста и его безопасность при длительном использовании. Например, многонациональное исследование в 93 медицинских центрах продемонстрировало, что препарат улучшает показатели контроля астмы, не причиняя значительных побочных эффектов при этом.
Особое преимущество препарата состоит в том, что его можно применять у детей с 2 лет. Однако есть и ограничения, которые нужно учитывать при его назначении:
У астматиков бывает бронхоспазм, вызванный физическими упражнениями. Это явление получило название «астма физического усилия». Оказалось, что препараты с монтелукастом улучшают контроль над приступами именно в этом случае. Об этом говорит клиническое исследование, проведенное в 1998 году, в котором принимали участие дети от 6 до 12 лет. На фоне приема монтелукаста объемные показатели дыхания у детей с бронхиальной астмой в момент тренировки не ухудшались, особенно, если препарат принимался не больше, чем за 12 часов до физнагрузки.
Сравнение оригинального препарата и дженерика (аналога по основному веществу)
Считается, что препараты-дженерики немного отстают в эффективности действия от своих предшественников, оригинальных средств. Возникает законный вопрос: Монтелар или Сингуляр, что лучше все-таки принимать для лечения?
В 2014 году в Германии провели оценку биоэквивалентности препаратов, в ходе которой выяснилось следующее:
Эти различия вполне укладываются в дозволенные для дженериков пределы и демонстрируют высокое фармакологическое сходство препаратов. На основе этого с высокой долей вероятности можно говорить о том, что и клиническая эффективность их будет одинакова.
Разница в стоимости аналогов
Очевидно, что противоастматические средства требуют длительного приема, поэтому вопрос цены имеет непосредственное значение. Таблетки принимают 1 раз в день, причем нужно подбирать правильную «возрастную» дозировку:
| от 2 до 5 лет | таблетки по 4 мг |
| от 6 до 14 лет | таблетки по 5 мг |
| от 15 лет и выше | таблетки по 10 мг |
Сингуляр расфасован в упаковки по 14 таблеток, тогда на месяц требуется не менее 2 упаковок. Цена каждой находится в пределах от 1000 до 1250 руб. Итого месяц лечения обойдется в 2000–2500 руб.
Монтелар расфасован по 14 и 28 таблеток. На длительный курс удобнее брать упаковку побольше. Стоимость упаковки (28 табл.) около 900 руб., поэтому месяц приема Монтелара обойдется вам в 2,5 раза дешевле, чем Сингуляра.
Что лучше Сингуляр или Монтелар?
При бронхоспазме приступы удушья случаются в любое время, поэтому подбирают качественный препарат, соответствующий болезни пациента, не имеющий значительных побочных эффектов. Наиболее распространен Сингуляр, но, так как он имеет высокую цену, врач может подобрать приемлемые аналоги.
Описание препарата
Средство разрешено к применению только для детей, достигших 6-летнего возраста, а также взрослых и беременных женщин. Если используется форма таблеток, лекарство не применяют для купирования острого приступа. Для этого предназначены ингаляторы.
Побочные эффекты и противопоказания
Лекарственное средство хорошо переносится пациентами, поэтому имеет мало противопоказаний. К ним относятся дети до 6 лет, пациенты с повышенной чувствительностью к компонентам. Если применяется форма таблеток, пациент не должен страдать фенилкетонурией. Выделяют следующие побочные эффекты:
Чаще негативная реакция проявляется в виде недомогания, слабости, усталости. Могут развиваться отеки, но они быстро проходят. Во время терапии периодически сдают анализ крови, развернутую лейкоцитарную формулу. Определяют состояние эозинофилов, тучных клеток.
Аналоги и заменители
В большинстве случаев для купирования бронхоспазма применяют монтелукаст. Это действующее вещество, эффективно подавляющее приступы бронхиальной астмы в хронических и острых состояниях. Но бывают и исключения в виде других активных компонентов. Они нужны для людей, обладающих индивидуальной непереносимостью к монтелукасту. Аналоги Сингуляра представлены в таблице.
| Препарат | Действующее вещество | Производитель | Цена |
| Монтелукаст | Монтелукаст натрия | Мосхимфармпрепараты | 600-650 |
| Монтелар | Монтелукаст натрия | Сандоз | 770-830 |
| Беротек | Фенотерол | Boehringer ingelheim International | 350-400 |
| Кетотифен | Кетотифена фумарат | Розфарм | 630-750 |
| Вентолин | Сальбутамола сульфат | Glaxosmithkline Трейдинг | 350-820 |
Цена препаратов примерно одинакова, но ниже Сингуляра. Она может незначительно отличаться, быть выше у средств, которые производят иностранные фирмы. Если пациент подбирает лекарство на основе иного действующего вещества, лучше заранее проконсультироваться с лечащим врачом. Оно может вызывать побочные действия, о которых он не знает. Важно выявить фармакологию, чтобы получить нужный эффект, успешно подавляющий бронхоспазм.
Есть ли разница между Сингуляром и Монтеларом?
Если появляется обострение, лучше применить ингалятор, так как таблетки действуют слишком долго, проникая через физиологические барьеры.
Фармакологическое действие идентично Сингуляру. Происходит подавление рецепторов для лейкотриенов в дыхательных путях. Это устраняет бронхоспазм. Расширение крупных и малых бронхиол осуществляется в течение 2 часов.
Это важно для пациентов, у которых бронхиальная астма развита в раннем детстве. Препарат используют во время беременности и грудного вскармливания, но только с разрешения врача. Важно, чтобы появляющийся эффект был значительно выше возможных побочных действий.
Что общего у Монтелукаста и Сингуляра?
Негативное действие для организма возникает редко. В основном это аллергические реакции (местные и системные), диспепсические расстройства (тошнота, рвота, нарушение формирования стула). Их устранение невозможно, если уменьшать дозировку. Поэтому рекомендуется перейти на иное действующее вещество.
Если средство переносится хорошо, многие врачи рекомендуют применять именно его. Это связано с более дешевой ценой, по сравнению с аналогами с идентичным активным компонентом. Производители применяют те же средства для его изготовления, но делают меньше наценки.
Что выбрать Беротек или Сингуляр?
Средство мгновенного переходит в очаг поражения, связывается с белками плазмы крови. Метаболизм осуществляется в печени, выведение происходит через желчь, мочу. Показания к применению:
В сравнении с Сингуляром образуется меньше побочных эффектов. К ним относится аллергия, неврологические расстройства. Сердечно-сосудистые нарушения. Могут начаться диспепсические расстройства. Негативное действие происходит редко, так как в отличие от Сингуляра, средство используют только местно.
Есть ли общее у Кетотифена и Сингуляра?
В отличие от Сингуляра, Кетотифен имеет минимальное количество побочных действий. Может возникнуть сонливость, заторможенность, диспепсия, нарушение мочевыделения, увеличение массы тела. Действия проявляются крайне редко, в основном при индивидуальной непереносимости. Это и есть единственное противопоказание к применению.
Сингуляр и Кетотифен приводят к устранению бронхоспазма. Но действие на организм, фармакодинамика совершенно разные. Поэтому врач перед назначением терапии выявляет, почему сужается просвет бронхов у пациента.
Действие Вентолина и Сингуляра при бронхоспазме
Препарат показан для лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы. Его используют при заболеваниях респираторного тракта, сопровождающихся бронхообструкцией. Например, при хронической обструктивной болезни.
Побочные действия появляются редко. Поэтому лекарство противопоказано лишь для несовершеннолетних людей, при индивидуальной непереносимости. Выделяют следующие негативные эффекты:
Оба препарата вызывают бронходилатацию. Но Сингуляр действует продолжительно, а Вентолин мгновенно. Это их главное отличие. Дополнительно Сингуляр можно использовать детям, а Вентолин только взрослым.
Основа выбора препарата при бронхоспазме
Когда у человека появляются приступы бронхоспазма, врач должен выявить их истинную причину. Например, удушье встречается при разросшихся аденоидах. Но чаще оно возникает из-за аллергической реакции на домашние вещества, растительные компоненты. Если у пациента наблюдается хроническое состояние, применяют таблетки.
Для купирования острых приступов используют только ингаляции, так как они приводят к бронходилатации в течение 5 минут.
Для пациентов с хроническим течением врачи рекомендуют Сингуляр. Он обладает минимумом побочных действий, противопоказаний. Его можно использовать для детей с 6 лет, беременных женщин. Если пациент младшего возраста, рекомендуется использовать Монтелар, Монтелукаст. Их цена ниже. При наличии противопоказаний, побочных эффектов переходят на другой активный компонент, чтобы полностью устранить риск развития негативных действий.
Каждый пациент, страдающий приступами бронхоспазма должен иметь при себе ингалятор с препаратом, вызывающим мгновенный эффект. Это предупреждает возможность развития приступов удушья, опасных для жизни и здоровья. Часто применяют Вентолин, Беротек. Они крайне редко вызывают негативные действия. Так как их используют для купирования острых приступов, действующее вещество не накапливается в крови. Поэтому не возникает повышенная нагрузка на печеночную ткань.
Сингуляр 10 мг : инструкция по применению
Описание
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: 10,4 мг монтелукаста натрия (эквивалентно 10 мг свободной кислоты);
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
Состав пленочного покрытия таблетки: гидроксипропилцеллюлоза,
метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид Е171, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е 172, воск карнаубский.
Одна таблетка содержит 89.3 мг лактозы моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты системного действия при обструктивных заболеваниях дыхательной системы; блокатор лейкотриеновых рецепторов.
Фармакологические свойства
Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, высвобождающимися из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). CysLT тип-1 (CysLT1) рецепторы находятся в дыхательных путях (включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и определенные миелоидные стволовые клетки). CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергическим ринитом. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена на протяжении ранней и поздней фазы реакции, а также ассоциированы с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с CysLTs продемонстрировала повышение резистентности носовых дыхательных путей и симптомы заложенности носа.
Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой афинностью и селективностью с CysLT1-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста.
Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании при лечении монтелукастом существенно снижалось количество эозинофилов в дыхательных путях (определено по анализу мокроты) и в периферической крови, и улучшался клинический контроль астмы.
Значительное снижение показателя бронхоспазма, связанного с физической нагрузкой (БФН), наблюдалось на 12-й неделе исследования у взрослых (максимальное снижение ОФВ1 22,33% для монтелукаста по сравнению с 32,40% для плацебо; время до восстановления в пределах 5% от исходного ОФВ1 44,22 минуты по сравнению с 60,64 минуты). Этот эффект был последовательным на протяжении 12-недельного периода исследования. Снижение БФН также было продемонстрировано в коротком исследовании с участием детей (максимальное снижение ОФВ1 18,27% по сравнению с 26,11%; время до восстановления в пределах 5% от исходного ОФВ1 17,76 минут по сравнению с 27,98 минут). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован к концу интервала дозирования препарата (1 раз в сутки).
Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигалась через 3 часа (Тmах) после применения препарата взрослыми натощак. Биодоступность при пероральном применении в среднем составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Сmах.
Для таблеток жевательных, по 5 мг, Сmах достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.
Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.
Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.
Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей.
Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, CYP ЗА4 и 2С9 могут вносить незначительный вклад, хотя было обнаружено, что итраконазол, ингибитор CYP3A4, не изменяет фармакокинетические параметры монтелукаста у здоровых лиц, получавших монтелукаст в дозе 10 мг в день. По результатам дополнительных исследований микросом печени человека in vitro, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин.
После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и 9 по шкале Чайлд-Пью).
При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Показания к применению
Сингуляр показан для лечения астмы в качестве комплексной терапии у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у больных, у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. У пациентов с астмой, которым показан Сингуляр, препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита.
Сингуляр также показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.
Способ применения и дозировка
Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше доза составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки, вечером.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковая.
Лечение препаратом Сингуляр в зависимости от других методов лечения астмы
Препарат Сингуляр можно добавлять к уже проводящемуся лечению пациента.
Ингаляционные кортикостероиды. Лечение препаратом Сингуляр можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и по необходимости β-агонистов короткого действия не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Сингуляр не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.
Сингуляр в таблетках по 10 мг, покрытые оболочкой, не применяются у детей до 15 лет. Безопасность и эффективность таблеток по 10 мг, покрытых оболочкой, у детей в возрасте до 15 лет не установлены.
Для детей в возрасте от 2 до 5 лет выпускаются жевательные таблетки в дозировке 4 мг.
Для детей в возрасте от 6 до 14 лет выпускаются жевательные таблетки в дозировке 5 мг.
В случае пропуска очередного приема препарата пациент должен принять следующую дозу препарата в обычное время. Пациент не должен принимать две дозы подряд.
Побочное действие
Монтелукаст применялся в клинических исследованиях:
В ходе клинических исследований о следующих побочных реакциях сообщалось часто (от ≥1/100 до
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Передозировка
Были сообщения об острой передозировке монтелукаста в ходе постмаркетингового применения и клинических исследований. Они включают сообщения о применении взрослыми и детьми дозы 1 000 мг (приблизительно 61 мг/кг у ребенка в возрасте 42 месяцев). Наблюдавшиеся клинические и лабораторные изменения были сопоставимы с профилем безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало. Наиболее часто возникавшие побочные реакции были сопоставимы с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
В случае передозировки целесообразно использовать обычные поддерживающие меры, например, удалить непоглощенный материал из желудочно-кишечного тракта, применить клинический мониторинг и назначить поддерживающую терапию, если требуется. Неизвестно, выводится ли монтелукаст из организма при проведении перитонеального диализа или гемодиализа.
Меры предосторожности
Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β- агониста короткого действия, чем обычно.
Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.
Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.
В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа-Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Эти случаи часто, но не всегда были связаны со снижением дозы или отменой перорального кортикостероида. Хотя причинная связь с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов не установлена, врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли эти симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.
У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение монтелукастом не влияет на необходимость избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.
Сообщалось о случаях нейропсихиатрических нарушений у взрослых, подростков и детей, принимающих монтелкаст (см, раздел «Побочные действия»), Пациенты/родители/опекуны и врачи должны знать о психоневрологических проявлениях. Пациенты и/или лица, обеспечивающие уход, родители/опекуны должны быть проинструктированы уведомлять своего врача в случае возникновения таких изменений. Врачи должны тщательно оценить риски и преимущества продолжения лечения препаратом Сингуляр в случае возникновения подобных нарушений.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 дозе (т.е. практически «не содержит» натрия).
Применение в период беременности и кормления грудью
Канцерогенность: Монтелукаст натрия не был канцерогенным при пероральном приеме до 200 мг/кг/сутки в 106-недельном исследовании на крысах или в пероральных дозах до 100 мг/кг/сутки в 92-недельной исследовании на мышах. Эти дозы эквивалентны 1000 раз и в 500 раз превышают рекомендуемые дозы для взрослого человека.
Репродуктивность: В исследованиях с самцами крыс, получавших перорально дозы до 800 мг/кг/сутки или для самок крыс с учетом доз до 100 мг/кг/сутки не было влияния на фертильность и репродуктивность. Эти дозы эквивалентны соответственно в 4000 и 500 раз выше рекомендуемых доз для взрослого человека.
Имеющиеся данные из опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований с использованием монтелукаста у беременных женщин, оценивающих основные врожденные дефекты у детей, не выявили риска, связанного с приемом монтелукаста. Доступные исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и противоречивые группы сравнения.
Сингуляр можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости. Все беременности имеют фоновый риск врожденного дефекта, потери или других неблагоприятных исходов.
Кормление грудью. В исследованиях на крысах продемонстрировано, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у женщин. Преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка должны учитываться наряду с клинической потребностью матери в Сингуляре и любые возможные неблагоприятные воздействия на грудного ребенка от Сингуляра или от основного состояния матери.
Сингуляр можно применять в период кормления грудью только в тех случаях, если его применение является безусловно необходимым.
Исследования на животных не указывают на вредное воздействие на беременность или развитие эмбриона/плода.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами
Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о сонливости или головокружении.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически существенного влияния на фармакокинетику таких лекарственных средств, как теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP ЗА4, 2С8 и 2С9 следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP ЗА4, 2С8 и 2С9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2С8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2С8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2С8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет значительно влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8, 2С9 и ЗА4.
Данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP 2С8 и 2С9) продемонстрировали, что гемфиброзил усиливает системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При совместном применении гемфиброзила и других потенциальных ингибиторов CYP 2С8, не требуется коррекция дозы монтелукаста, но следует принимать во внимание возможность возрастания побочных реакций.
Исходя из данных in vitro, не предполагается возникновение клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2С8 (например, триметоприм). При одновременном применении монтелукаста с итраконазолом (мощным ингибитором CYP ЗА4) не наблюдается значимого усиления системной экспозиции монтелукаста.
Упаковка
По 14 таблеток, покрытых оболочкой, по 10 мг, в блистере.
1 блистер в картонной упаковке с инструкцией по применению.