Силденафил вертекс или северная звезда что лучше

Инструкция по применению препарата Силденафил Вертекс

Большая часть мужчин на протяжении своей жизни сталкивается с расстройствами в работе мочеполовой системы, одним из которых является нарушение эрекции, а также импотенция различного генеза. Такой препарат, как Силденафил Вертекс, способен эффективно помогать справляться с половыми расстройствами за счет своего активного влияния на кровоток в органах малого таза.

Состав и форма выпуска

Лекарство Силденафил Вертекс производится в форме круглых и двояковыпуклых таблеток, которые заключены в пленочную оболочку голубого цвета. Содержимое каждой таблетки – гомогенное, белого цвета.

В зависимости от разновидности препарата, одна таблетка может содержать 25 мг, 50 мг или 100 мг действующего вещества. Таблетки заключены в блистеры из пленки и фольги вместимостью от одной до 10 штук, либо помещены в плотную пластиковую банку вместимостью 10 таблеток. Производителем препарата является отечественная компания ЗАО «Вертекс».

В составе препарата Силденафил Вертекс ключевым компонентом является цитрат силденафила, относящийся к ФДЭ5-ингибиторам. К второстепенным ингредиентам следует относить лактозу, целлюлозу, гипролозу, Е551, Е572 и другие добавки (включая ряд компонентов в составе пленочной оболочки).

Принцип действия

Будучи, по сути, отечественным аналогом Виагры, Силденафил Вертекс – чье действие основано на том же веществе – эффективен благодаря ингибированию фосфодиэстеразы ФДЭ5, что значительно улучшает приток крови к органам малого таза, включая половой член. Одновременно препарат усиливает релаксирующий эффект NO (оксид азота) на гладкую мускулатуру кавернозного тела.

Нужно учитывать, что результат от приема силденафила достигается только при условии сексуального возбуждения – соответственно, после окончания полового акта член естественным образом расслабляется. Дополнительно следует отметить небольшое снижение артериального давления при приеме препарата, которое в большинстве случае никак не влияет на самочувствие мужчины.

Наибольшей эффективности средство достигает спустя 30 – 120 минут после перорального употребления (биодоступность силденафила снижается при приеме жирной пищи).

У больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых людей отмечается меньшая действенность препарата.

Показания к применению

Первоочередным показанием к применению Силденафила Вертекс является эректильная дисфункция, которая проявляется через неспособность достичь или поддерживать эрекцию, необходимую для совершения полового акта. Лекарство назначают во всех случаях нарушений, независимо от их природы – смешанной, органической или имеющей психогенное происхождение.

Второй областью применения данных таблеток для мужчин следует считать импотенцию. Дополнительно, средство можно принимать при терапии легочной гипертензии.

Нужно добавить, что в некоторой степени можно считать эффективным Силденафил Вертекс и для женщин, так как он стимулирует кровоснабжение половых органов, включая восприимчивые к сексуальной стимуляции зоны.

Способ применения и дозы

Согласно инструкции по применению, Силденафил Вертекс следует принимать перорально в стандартной для взрослых и здоровых пациентов дозировке – одна таблетка с 50 мг силденафила за 45 – 60 минут до полового акта. Отклонение от данной рекомендации возможно в следующих случаях:

Есть также несколько дополнительных условий при использовании препарата: не следует смешивать Силденафил Вертекс и алкоголь, так как последний может отрицательно влиять на фармакодинамику таблеток.

Кроме того, время действия медикамента и его биологическая активность усиливаются при одновременном употреблении препаратов циметидина, эритромицина, саквинавира, кетоконазола, ритонавира, а также натурального грейпфрутового сока. Пожилым пациентам корректировка дозировки не требуется. Препарат можно купить в аптеке только по рецепту врача.

Аналоги препарата

Будучи дженериком Виагры, Силденафил Вертекс схож по своему действию с другими структурными аналогами на основе силденафила. Большая часть популярных торговых марок относится к западной фармацевтической промышленности (США и Европа), однако в последние 10 – 15 лет на рынке стали доступны препараты из Восточной Европы, России и Азии.

Наиболее известными на российском рынке следует считать:

Большая часть медикаментов против нарушений эрекции основывается на ингибиторах ФДЭ-5: помимо силденафила, к ним относят варденафил, тадалафил, уденафил и аванафил. Соответственно, на основе этих веществ производят такие лекарства, как Левитра (Стаксин, Виванза), Сиалис, Зидена и Стендра (Спедра).

Средняя стоимость препарата:

Противопоказания и побочные эффекты

Помимо чувствительности к одному из веществ в составе таблеток, Силденафил Вертекс запрещают принимать пациентам, принимающих курсовым образом нитраты, больным с пониженным АД, инсультом или инфарктом в недавнем времени (менее полугода назад).

Также, от лекарства придется отказаться людям с наследственными патологиями в работе сетчатки глаз, тяжелой печеночной недостаточностью и больным, у которых в анамнезе числится непереносимость лактозы.

Ряд исследований показывает нежелательность применения Силденафила для женщин. Не следует назначать препарат пациентам моложе 18 лет, а также больным, которым противопоказана сама сексуальная активность (например, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы).

Что касается побочных эффектов, то их перечень следует систематизировать в зависимости от частоты проявления:

Силденафил Вертекс или Северная Звезда

Как и компания «Вертекс», ЗАО «Северная Звезда» выпускает препарат на основе силденафила в стандартном для дженериков Виагры формате. Это таблетки с количеством действующего вещества 25 мг, 50 мг или 100 мг, заключенные в контурную упаковку или пластиковую банку.

В различных аптеках могут варьироваться два показателя – количество таблеток в одной упаковке и цена препарата, хотя оба вида Силденафила стоят сравнительно одинаково.

Все остальное, включая цвет таблеток, у обоих лекарств не отличается, за исключением второстепенных ингредиентов в составе: у препарата от Вертекс присутствует гипролоза и диоксид кремния, у препарата от Северной Звезды – повидон.

Есть также некоторая разница в составе пленочной оболочки, но все эти отличия слишком незначительны, чтобы с уверенностью сказать, что лучше – Силденафил Вертекс или Северная Звезда: оба препарата одинаково эффективны.

Отзывы

Отзывы мужчин о Силденафил Вертекс, в целом, совпадают в своей оценке с отзывами врачей, и свидетельствуют об успешном применении препарата и достижении необходимой цели на фоне незначительных побочных реакций.

Трудно сказать, когда и почему у меня начались проблемы с эрекцией, но скорее всего, причин было много – разобраться со всеми было бы слишком долго и сложно, а терять время не хотелось. В общем, по рекомендации врача я начал принимать перед сексом Силденафил Вертекс, и хотя первое время нервничал, потом стал спокойнее к этому относиться – главное, что лекарство работает.

Обычно у меня проблем в постели нет, но и работа у меня тяжелая и нервная – иногда просто неделями ни на что сил нет. К Силденафилу Вертекс я пришел сознательно, чтобы в полной мере исполнять супружеские обязанности без затяжных перерывов и регулярных неудач. Использую таблетки только как крайнюю меру, больше делая упор на здоровый образ жизни и естественные способы стимуляции.

Алкоголь снижает выработку мужского полового гормона тестостерона, в результате чего наступает импотенция.

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Силденафил: побочные действия, противопоказания

«Силденафил» – недорогой препарат для увеличения и продления потенции. Применяется по 1 таблетке за час до сексуального контакта. Побочные эффекты минимальные, при этом прием может привести к незначительному изменению давления, головокружению, приливу крови.

Описание и основные характеристики

«Силденафил» представляет собой лекарственный препарат, применяющийся мужчинами для увеличения потенции. Содержит одноименное действующее вещество, выпускается в виде гранул с разной дозировкой основного компонента – от 35 до 140,5 мг в 1 шт. Наиболее известная торговая марка препарата, в состав которого также входит силденафил – «Виагра».

Средство отпускается из аптек только при наличии рецепта. Срок годности составляет 3 года с даты производства. Хранить необходимо при стандартных условиях – темное место, температура до 25 градусов.

Показания к применению таблеток «Силденафил»

Средство применяют по согласованию с врачом при наличии проблем с эрекцией (полное отсутствие или непродолжительная потенция). Использование эффективно только при наличии сексуальной стимуляции. Поэтому прием вне сексуального контакта не даст результата.

Противопоказания

Применение «Силенафила» имеет довольно широкий перечень противопоказаний:

повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;

тяжелые нарушения в работе печени;

пониженное давление (менее 90/50);

недавно перенесенные патологии, связанные с нарушением кровообращения головного мозга;

недавно перенесенный инфаркт миокарда;

утрата зрения на один глаз;

наследственная ретинальная дистрофия;

одновременный прием с «Амилнитритом», нитратами и другими донаторами оксида азота NO;

одновременное применение с препаратом «Ритонавир»;

Есть и другие противопоказания. Например, препарат не рекомендован к применению мужчинами, которые не должны вести активную сексуальную жизнь по причине тяжелой сердечной недостаточности.

С осторожностью средств принимают гипертоники с давлением выше 170/100, а также при наличии:

сильной аритмии, которая угрожает жизни;

обструкции левого желудочка;

состояний, которые предрасполагают к приализму;

ишемической нейропатии зрительного нерва;

анатомические отклонения полового члена (деформация, болезнь Пейрони и другие).

Побочные действия

В некоторых случаях (часто на фоне передозировки) возможны незначительные побочные эффекты:

ощущение заложенности носа;

временные проблемы со зрением;

В редких случаях наблюдались:

слишком длительная эрекция.

«Силденафил»: инструкция по применению

Препарат принимают внутрь и запивают небольшим объемом воды. Стандартная разовая дозировка – 50 мг за час до сексуального контакта. При недостаточном эффекте дозировку моно увеличить в 2 раза (при условии нормальной переносимости и отсутствия противопоказаний). Максимальное количество в сутки составляет 100 мг, частота применения – 1 раз в сутки.

Для людей пожилого возраста установлены те же дозировки. При этом суточная норма приема может быть скорректирована при наличии отдельных заболеваний:

Нарушения функций почек – 25 мг.

Нарушения функций печени – 25 мг.

Одновременный прием с другими средствами ряда «Кетоконазол», «Циметидин» (кроме «Ритонавира»), «Эриторомицин» – до 25 мг.

Указанные ограничения не являются «жесткими». При недостаточном эффекте суточная дозировка может быть постепенно повышена до 50 мг, затем до 100 мг.

Случаи передозировки

Прием в количестве до 200 мг в сутки не вызывал передозировки. Однако на фоне передозировки (более 100 мг) возможны временные проблемы со зрением, ощущение заложенности в носу, головокружения, приливы крови, боли в голове и диспепсия.

При необходимости назначается симптоматическое лечение, в крайних случаях рекомендуется обратиться к врачу. При этом проведение гемодиализа в случае передозировки не дает результата, поскольку силденафил не может быть выведен почками.

Лекарственное взаимодействие

«Силденафил» противопоказан к одновременному употреблению со средством «Ритонавир». При применении в сочетании с «Кетоконазолом», «Эритромицином», «Циметидином» и другими ингибиторами фермента CYP3A4 необходимо уменьшить суточную дозировку «Силденафила» до 25 мг.

Особые указания

Разовые применения допускаются без консультации с врачом за исключением случаев, связанных с тяжелыми патологиями сердечно-сосудистой системы, почек или печени. При длительном применении показана предварительная консультация специалиста.

В крайне редких случаях возможны проявления сердечной нестабильности. При передозировке не исключен инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом. Осложнения могут развиваться во время сексуального контакта, после и даже в отсутствие него.

«Силденафил» приводит к расширению кровеносных сосудов, что влечет незначительное, обратимое снижение артериального давления. Поэтому накануне приема врач должен оценить возможные риски, связанные со снижением давления.

«Силденафил»: цена, аналоги, отзывы

Препарат отличается доступностью – он стоит в несколько раз дешевле «Виагры». Стоимость упаковки с гранулами 10 шт. составляет 200-400 рублей. К аналогам относятся такие средства:

Источник

Силденафил : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: sildenafil;

1 таблетка содержит 70,24 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 50 мг силденафила;

1 таблетка содержит 140,48 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 100 мг силденафила;

Вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 29-32, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04B E03.

Показания

Силденафил рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия препарата необходимо сексуальное возбуждение.

Противопоказания

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально. Для реализации эффекта силденафила необходимо половое возбуждение.

Взрослые. Рекомендуемая доза Силденафил 50 мг и применяется в случае необходимости примерно за час до сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Частота применения максимальной рекомендуемой дозы препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата Силденафил во время приема пищи действие препарата может наступать позднее, чем при его применении натощак.

Пациенты пожилого возраста. Необходимость в коррекции дозы пациентам пожилого возраста (≥ 65 лет) отсутствует.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) рекомендуемая доза такая же, как указано выше в разделе «Взрослые».

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, приливы крови, диспепсия, заложенность носа, боль в спине, головокружение, тошнота, приливы жара, нарушения зрения, цианопсия и помутнение зрения.

Передозировка

В ходе клинических исследований с участием добровольцев при применении разовой дозы силденафила до 800 мг побочные реакции были подобны тем, которые наблюдались при применении силденафила в более низких дозах, но встречались чаще и были более тяжелыми. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало рост количества случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов крови, головокружение, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения).

В случае передозировки при необходимости прибегают к обычным поддерживающих мероприятий. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Силденафил не предназначен для применения женщинам.

Силденафил не показан для применения лицам до 18 лет.

Особенности применения

До начала терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, до начала любого лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафил оказывает сосудорасширяющее действие, проявляется легким и кратковременным снижением артериального давления (см. Раздел «Фармакологические»). До назначения силденафила врач должен тщательно взвесить, может ли такой эффект неблагоприятно влиять на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в сочетании с сексуальной активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататоров относятся пациенты с обструкцией выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или пациенты с редким синдромом мультисистемной атрофии, одним из проявлений которой является тяжелое нарушение регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов (см. Раздел «Противопоказания»).

Приапизм. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам с состояниями, которые способствуют развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Сообщалось о случаях удлиненной эрекции и приапизма. Если эрекция длится более 4:00, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к стойкой потере потенции.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, содержащие силденафил, или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние на зрение. Спонтанные сообщения о возникновении дефектов зрения поступали ассоциировано с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5 (см. Раздел «Побочные реакции»). О случаях неартериальнои передней ишемической невропатии зрительного нерва, является редким состоянием, поступали спонтанные сообщения и сообщалось в надзорном исследовании ассоциировано с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5 (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применения препарата Силденафил следует прекратить и немедленно обратиться к врачу (см. Раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение с ритонавиром. Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение с блокаторами α-адренорецепторов. Пациентам, принимающим блокаторы α-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4:00 после применения силденафила. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих блокаторы α-адренорецепторов, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Влияние на кровотечения. Исследования тромбоцитов человека показали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационным эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации относительно безопасности применения силденафила пациентами с нарушениями свертывания крови или острой язвенной болезнью. Таким образом, применение силденафила пациентами этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Пленочная оболочка таблеток содержит лактозу. Препарат Силденафил не следует применять мужчинам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

После приема 100 мг здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов (см. Раздел «Фармакологические»).

Потеря слуха. Врачам следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Силденафил, и немедленно обратиться за медицинской помощью в случаях внезапного снижения или потери слуха. Об этих явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось с ассоциацией во времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Силденафил. Определить, эти явления напрямую связаны с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с другими факторами невозможно.

Заболевания, передающиеся половым путем. Применение препарата Силденафил не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. Следует рассмотреть возможность проинструктировать пациентов относительно необходимых мер предосторожности для защиты от заболеваний, передающихся половым путем, включая вирус иммунодефицита человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводили.

Поскольку при применении силденафила головокружение и нарушение зрения, пациенты должны убедиться в отсутствии у них таких реакций, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Женщины. Препарат не предназначен для применения женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на силденафил.

Исследования in vitro. Метаболизм силденафила происходит преимущественно с участием изоформы ЗА4 (основной путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повышать клиренс силденафила.

Исследования in vivo. Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 рост частоты побочных явлений не наблюдалось, следует рассмотреть возможность применения начальной дозы силденафила 25 мг.

Одновременное применение ингибитора протеазы ВИЧ, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг дважды в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению C max силденафила на 300% (в 4 раза) и повышению плазменной AUC силденафила на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа плазменные уровни силденафила все еще составляли примерно 200 нг / мл по сравнению с уровнем примерно 5 нг / мл, характерным для применения силденафила отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»); в любом случае максимальная доза силденафила при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP3A4, в дозе, обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг три раза в сутки) и силденафила (100 мг однократно) приводило к повышению C max силденафила на 140% и увеличение системной экспозиции (AUC) силденафила на 210%. Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56%.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение уровней силденафила в плазме крови.

Однократное применение антацидов (магния гидроксида / алюминия гидроксида) не влияло на биодоступность силденафила.

Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа, фармакокинетика силденафила не менялась при одновременном применении с лекарственными средствами, принадлежащими к группе ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группы ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотенз нперетворюючого фермента, антагонистов кальция, антагонистов β-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (таких как рифампицин, барбитураты).

У здоровых добровольцев-мужчин одновременное применение антагониста эндотелина босентан (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг дважды в сутки) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводило к снижению AUC и C max силденафила на 62,6% и 55,4% соответственно. Поэтому одновременное применение таких мощных индукторов CYP3A4, как рифампицин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с сильденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол.

Исследования in vivo. Поскольку известно, что силденафил влияет на метаболизм оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было установлено, что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано (см. « Противопоказания »).

Одновременное применение силденафила и блокаторов α-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных пациентов. Такая реакция часто возникала в течение 4:00 после применения силденафила (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). В ходе 3 исследований специфического взаимодействия лекарственных средств блокатор α-адренорецепторов доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применялись одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина. В этих популяциях наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. и среднее снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст., 4/5 мм рт. ст. в соответствии. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях говорилось о случаях головокружение и состояние перед обмороком, но без синкопе.

Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамиду (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не приводил бы к увеличению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенциював гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях этанола в крови 80 мг / дл.

Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.

У здоровых добровольцев мужского пола применения силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводило к повышению AUC и C max босентан (125 мг дважды в день) на 49,8% и 42% соответственно.

Фармакологические свойства

Механизм действия. Силденафил является препаратом для перорального применения, предназначенным для лечения эректильной дисфункции. При сексуальном возбуждении препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления притока крови к пенису.

Физиологический механизм, что приводит к эрекцию, включая высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Освободившееся оксид азота активирует фермент гуанилатциклаза, что стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы

5 (ФДЭ-5) в кавернозных телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию имеют периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующей действия на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает расслабляющее действие NO на эту ткань. При активации метаболического пути NO / цГМФ, что происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование сильденафилом ФДЭ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызвал нужен фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение.

Абсорбция. Силденафил быстро абсорбируется.

Максимальные плазменные концентрации препарата достигается в течение 30-120 минут (с медианой 60 минут) после его перорального применения натощак. Средняя биодоступность после перорального применения составляет 41% (с диапазоном значений от 25 до 63%). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC и С max силденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

При применении силденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается со средним удлинением T max до 60 минут и средним снижением C max на 29%.

Распределение. Средний равновесный объем распределения (V d ) составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного приема внутрь силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила составляет примерно 440 нг / мл (коэффициент вариации составляет 40%). Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметил-метаболита с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафила достигает 18 нг / мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы не зависит от общих концентраций силденафила.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось меньше 0,0002% (в среднем 188 нг) дозы.

Метаболизм. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Селективность метаболита относительно ФДЭ-5 сравнима с селективностью силденафила, а активность метаболита относительно ФДЭ-5 составляет примерно 50% активности исходного вещества. Плазменные концентрации этого метаболита составляют примерно 40% концентрации силденафила в плазме крови. N-деметилированного метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а период его полувыведения составляет примерно 4:00.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, вызывая период его полувыведения продолжительностью 3-5 часов. Как после приема, так и после применения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (примерно 80% введенной внутрь дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной пероральной дозы).

Фармакокинетика в особых групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев молодого возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло примерно 40%.

Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушением функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного приема внутрь в дозе 50 мг.

Средние AUC и C max N-деметилированного метаболита повышались на 126% и 73% соответственно по сравнению с такими показателями у добровольцев такого же возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой индивидуальную вариабельность эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышений AUC и C max на 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и C max N-деметилированного метаболита значимо повышались на 79% и 200% соответственно.

Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печени легкой и средней степени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функций печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалось.

Основные физико-химические свойства

таблетки 50 мг голубые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с обозначением SL50 с одной стороны;

таблетки 100 мг голубые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с обозначением SL100 с одной стороны.

Источник