Сертралин что это такое
СЕРТРАЛИН (SERTRALINE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
T 1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания активного вещества СЕРТРАЛИН
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.
Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.
Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Безопасность применения в педиатрии не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.
При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).
Сертралин (100 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай зеленый 15 В11947 (для дозировки 25 мг).
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай голубой YS-1-10748-A (для дозировки 50 мг).
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А(для дозировки 100 мг).
Описание
Таблетки овальной формы, светло зеленого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «212» (для дозировки 25 мг).
Таблетки овальной формы, голубого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «213» (для дозировки 50 мг).
Таблетки овальной формы, светло желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «214» (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигала максимума (Сmах) через 4,5-8,4 ч после приема препарата. Фармакокинетический профиль препарата у подростков и лиц пожилого возраста значительно не отличается от фармакокинетического профиля взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Фармакокинетика сертралина у детей схожа с таковой у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется немного более эффективно). Средний период полувыведения сертралина из плазмы крови у молодых и пожилых людей варьирует в пределах от 22 до 36 ч. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет примерно 98%.
Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает по активности сертралину. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N- десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. В неизмененном виде сертралин выводится с мочой в незначительном количестве ( 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/1000, 1/100, 1/10000, 1/10)
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10)
сухость ротовой полости
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10)
неспособность к эякуляции
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10)
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/1000, 1/10000, 1/10000,
Сертралин (50 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай зеленый 15 В11947 (для дозировки 25 мг).
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай голубой YS-1-10748-A (для дозировки 50 мг).
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А(для дозировки 100 мг).
Описание
Таблетки овальной формы, светло зеленого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «212» (для дозировки 25 мг).
Таблетки овальной формы, голубого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «213» (для дозировки 50 мг).
Таблетки овальной формы, светло желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «214» (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигала максимума (Сmах) через 4,5-8,4 ч после приема препарата. Фармакокинетический профиль препарата у подростков и лиц пожилого возраста значительно не отличается от фармакокинетического профиля взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Фармакокинетика сертралина у детей схожа с таковой у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется немного более эффективно). Средний период полувыведения сертралина из плазмы крови у молодых и пожилых людей варьирует в пределах от 22 до 36 ч. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет примерно 98%.
Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает по активности сертралину. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N- десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. В неизмененном виде сертралин выводится с мочой в незначительном количестве ( 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/1000, 1/100, 1/10000, 1/10)
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10)
сухость ротовой полости
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10)
неспособность к эякуляции
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10)
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/1000, 1/10000, 1/10000,
Сертралин (25 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай зеленый 15 В11947 (для дозировки 25 мг).
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай голубой YS-1-10748-A (для дозировки 50 мг).
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А(для дозировки 100 мг).
Описание
Таблетки овальной формы, светло зеленого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «212» (для дозировки 25 мг).
Таблетки овальной формы, голубого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «213» (для дозировки 50 мг).
Таблетки овальной формы, светло желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «214» (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигала максимума (Сmах) через 4,5-8,4 ч после приема препарата. Фармакокинетический профиль препарата у подростков и лиц пожилого возраста значительно не отличается от фармакокинетического профиля взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Фармакокинетика сертралина у детей схожа с таковой у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется немного более эффективно). Средний период полувыведения сертралина из плазмы крови у молодых и пожилых людей варьирует в пределах от 22 до 36 ч. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет примерно 98%.
Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает по активности сертралину. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N- десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. В неизмененном виде сертралин выводится с мочой в незначительном количестве ( 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/1000, 1/100, 1/10000, 1/10)
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10)
сухость ротовой полости
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10)
неспособность к эякуляции
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10)
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/1000, 1/10000, 1/10000,
PsyAndNeuro.ru
Сертралин (Sertralinum)
Торговые названия в России
Золофт, Стимулотон, Серената, Алевал, Серлифт, Торин
Таблетки: 50 мг, 100 мг
Фармакологическая группа
Номенклатура NbN
Ингибитор обратного захвата серотонина [2].
Показания
◊ Рекомендаци Минздрава России
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F40.1 Социальные фобии
F41.0 Паническое расстройство (эпизодическая пароксизмальная тревожность)
F42.9 Обсессивно-компульсивное расстройство неуточненное
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
◊ Рекомендации FDA
◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency
◊ Использование Off-label
Целевые симптомы
Механизм действия и фармакокинетика
Селективно блокирует (преимущественно через серотониновые 1А рецепторы) обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами. При длительном применении снижает количество серотониновых 5-НТ1А и адренорецепторов в ЦНС. Сертралин также обладает некоторой способностью блокировать обратный захват дофамина, что может увеличить нейротрансмиссию дофамина. Сертралин также связывается с сигма 1 рецепторами, что может объяснять его противотревожное действие.
Схема лечения
◊ Дозировка и подбор дозы
◊ Как быстро действует
◊ Ожидаемый результат
◊ Если не работает
◊ Как прекратить прием
◊ Лечебные комбинации
Предостережения и противопоказания
Особые группы пациентов
◊ Пациенты с больными почками
Особый подбор доз не требуется [1].
◊ Пациенты с больной печенью
Снизить дозы или принимать в два раза реже [1].
◊ Пациенты с больным сердцем
Полезен при восстановлении депрессивных пациентов после инфаркта.
◊ Пожилые пациенты
Некоторым лучше подходят низкие дозы.
◊ Дети и подростки
◊ Беременные
◊ Грудное вскармливание
Взаимодействие с другими веществами
Анализы во время лечения
Побочные эффекты и другие риски
◊ Механизм появления побочных эффектов
◊ Побочные эффекты
◊ Что делать с побочными эффектами
◊ Длительное использование
◊ Привыкание
◊ Передозировка
Преимущества
Слабости
Советы эксперта
Сноски
1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017
3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)
4. American Psychiatric Association. Guideline Watch: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Major Depressive Disorder, Second Edition. American Psychiatric Association Practice Guidelines.
5. Weissberger GH et al. Sertraline for the treatment of depression in vascular cognitive impairment [published online April 25, 2018]. American J Geriatr Psychiatry.
6. Hamid Noshad et al. (2018) Sertraline Prevents Hypotension During Hemodialysis: A Randomized Clinical Trial. Nephro-Urology Monthly. In Press. 10.5812/numonthly.66060.
8. Основные моменты ежегодного собрания Американской психиатрической ассоциации (АПА) по психофармакологии 2018
9. Shen ZQ, Gao SY, Li SX, et al. Sertraline use in the first trimester and risk of congenital anomalies: a systemic review and meta-analysis of cohort studies. Br J Clin Pharmacol. 2016;83(4):909-922.
10. Davies S. J. C., Mulsant B. H., Flint A. J., Meyers B. S., Rothschild A. J. Whyte E. M. (2016). SSRI-antipsychotic combination in psychotic depression: sertraline pharmacokinetics in the presence of olanzapine, a brief report from the STOP-PD study. Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental, 31(3), 252–255.doi:10.1002/hup.2532